Этальфа (Etalpha)

Наименование препарата (рус | lat):

Этальфа (Etalpha)

Фармакологическое действие препарата.

Этальфа – лекарственное средство, которое используется с целью регуляции кальций-фосфорного обмена в организме.

 

Фармакодинамика

Активное вещество препарата (альфакальцидол – 1α-гидроксивитамин D3) оказывает благоприятное воздействие на обмен кальция и фосфора в организме за счет повышения абсорбционных свойств указанных веществ из ЖКТ при пероральном применении, стимулирует их реабсорбцию в почках, способствует повышению минерализации костей, уменьшению концентрации паратиреоидного гормона в крови.

Применение альфакальцидола по сравнению с витамином D имеет ряд преимуществ: быстрота наступления терапевтического эффекта, а также возможность более точного регулирования дозы, что препятствует возникновению гиперкальциемии.

 

Фармакокинетика

Действующий компонент является жирорастворимым веществом. Характеризуется высокой абсорбционной способностью, биодоступен на 100 %.

В результате биотрансформации в печени альфакальцидол превращается в 1,25-дигидроксивитамин D3, наделенный фармакологической активностью, максимальная плазменная концентрация (Сmax) которого определяется спустя 8–12 ч после однократного приема препарата.

Период полураспада фармакологически активного продукта биотрансформации альфакальцидола составляет приблизительно 35 ч. Экскретируется из организма с помощью работы почек и через кишечник с желчью в равных количествах.

Для чего применяют. Показания к применению препарата.

Этальфа назначается в терапевтических целях пациентам с рядом патологий, которые вызваны нарушением кальций-фосфорного обмена, обусловленного угнетением образования 1,25-дигидроксивитамина D3 в организме:

  • остеопороз (снижение массы костной ткани) различной этиологии;
  • дистрофические патологии костной ткани, наблюдающиеся при хронической почечной недостаточности;
  • гипофункция паращитовидной железы;
  • врожденная остеодистрофия Олбрайта;
  • витамин D-резистентный рахит;
  • остеомаляция (патология костной ткани, обусловленная деминерализацией).

Дозирование и способ применения.

Этальфа назначается перорально 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Капсулу следует глотать целиком (не разжевывая) и запивать 100–200 мл воды. Продолжительность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке с учетом этиопатогенетических особенностей заболевания, степени терапевтического ответа и состояния пациента.

Педиатрическим пациентам с весом более 20 кг и взрослым рекомендуются следующие дозы препарата:

 

Показания

Суточная доза, мкг/сутки

Начальная терапевтическая доза

1

Поддерживающая терапевтическая доза

0,25–2

Рахит

Остеомаляция

1–3

Гипопаратиреоз

1–4

Остеодистрофии, наблюдающиеся при ХПН

0,5–2

Остеопороз

0,5–1

 

Терапию препаратом Этальфа следует начинать с минимальных доз и в обязательном порядке один раз в 7 дней определять уровень кальция и фосфора в крови.

Повышение терапевтической дозы препарата необходимо проводить постепенно (на 0,25–0,5 мкг/сутки) до нормализации уровня кальция и фосфора в крови.

Когда будет подобрана достаточная терапевтическая доза препарата, разрешается снизить частоту определения кальция в крови до 1 раза в 3–5 недель.

Побочные эфекты и действия лекарственного средства.

Органы и системы организма

Побочные эффекты, возникающие на фоне терапии препарата Этальфа

Обмен веществ и питание

Повышение уровня кальция в крови

Метастатические кальцификации (отложение солей кальция в тканях организма, характеризующееся метастазированием)

Повышение уровня фосфора в крови

Повышение уровня кальциево-фосфатных соединений в крови

Выраженная потеря аппетита

Повышение уровня магния в крови

Потеря веса

Обезвоживание

Остановка роста

Обнаружение белка в моче

Повышенное содержание холестерина в крови

гиперконцентрация ACT и АЛТ в плазме

Иммунитет

Возможны аллергические реакции, проявляющиеся гипертермией, ознобом, крапивницей и отеком языка

ЦНС

Головная боль

Дизестезия (галлюцинации чувствительности)

Дисгевзия (вкусовые галлюцинации)

Психические расстройства

Видения

Состояние комы

Угнетение эмоционального фона

Повышение температуры тела

Сердце и сосуды

Повышение ЧСС

Подъем уровня АД

ЖКТ и пищеварение

Рвотный рефлекс

Эпигастральные и абдоминальные боли

Изменение консистенции каловых масс

Симптомы диспепсии

Острое воспаление поджелудочной железы

Появление язв на деснах и языке

Полидипсия (неутолимая жажда)

Дерматология

Ощущение зуда

Многоформная эритема

Псориаз

Другие виды эпидермальных высыпаний

Эксфолиативный дерматит

Зрение

Отложение солей кальция на конъюнктиве и склере глаза

Дыхание

Воспаление слизистого эндотелия носовых ходов

Мочевыделительная система

Повышенное количество кальция в моче

Гиперконцентрация креатинина и мочевины в плазме

Нефродисфункции

Отложение кальция в тканях почек

Уретральные инфекции

Репродуктивная система

Выраженное снижение сексуальной активности

Другие

Выраженный кальциноз

Нервно-психическая слабость

Быстрая утомляемость

 

Более часто при применении препарата Этальфа могут возникнуть следующие негативные явления:

  • высокий уровень кальция в крови,
  • повышенное содержание кальция в выделяемой моче,
  • симптомы, характерные для токсического действия витамина D.

Противопоказания и негативные свойства.

Назначать препарат Этальфа не следует при наличии у пациента:

  • повышенной концентрации кальция, фосфора и магния в крови;
  • гипервитаминоза D;
  • беременности и периода лактации;
  • продолжительной иммобилизации (неподвижности);
  • активной формы туберкулеза;
  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • а также пациентам педиатрической группы (до 12-ти лет).

 

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с установленными:

  • кардиопатологиями органической природы;
  • атеросклеротическими изменениями;
  • нефро-/гепатонарушениями острого и хронического течения;
  • нефроуролитиазом;
  • патологиями ЖКТ (включая язву желудка и 12-типерстной кишки);
  • гипофункцией щитовидной железы;
  • саркоидозом;
  • туберкулезом, а также другими гранулематозными болезнями (так как на фоне указанных патологий имеется риск повышения чувствительности к витамину D).

При беременности.

Не следует назначать ЛП Этальфа в период беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами.

Другие ЛС

Возможный результат взаимодействия ЛП Этальфа и ЛС других фармакологических групп

Фенитоин

Фенобарбитал

Может наблюдаться уменьшение уровня ЛП Этальфа в плазме, что может привести к инактивации препарата

Ингибиторы микросомальных ферментов печени

Возможна гиперконцентрация ЛП Этальфа в плазме крови, которая влияет на активность препарата

ЛС на основе наперстянки

Наблюдается повышение риска возникновения кардиоаритмии

Колестирамин

Колестипол

Минеральные масла

Сукральфат

Антацидные ЛС

Нарушается абсорбционная способность ЛП Этальфа, во избежание которой следует осуществлять прием не позднее чем за 1 час до и не ранее 4–6 часов после перорального применения перечисленных ЛС

Кальцитонин

Этидроновая и памидроновая кислоты (а также их производные)

Пликамицин

Галлия нитрат

Глюкокортикостероиды

Указанное взаимодействие может привести к инактивации ЛП Этальфа

ЛС, содержащие фосфор

Этальфа может повысить всасывание указанных ЛС и привести к гиперконцентрации фосфора в крови

Кальцийсодержащие ЛС

Тиазидные диуретические ЛС

Наблюдается усиление всасывания кальция и его реабсорбции в почках, что может вызвать гиперкальциемию

Антацидные ЛС, содержащие магний и алюминий

Может наблюдаться повышенный уровень указанных соединений в крови (особенно у пациентов с ХПН)

Витамин D и его аналоги

Наблюдается потенцирование фармакологической активности, которое может привести к гиперконцентрации кальция в крови (на фоне терапии Этальфой не следует назначать витамин D, как и различные его аналоги)

Передозировка. Симптомы и последствия.

При передозировке препаратом могут наблюдаться следующие симптомы:

 

1. Первоначальные (обусловленные гиперкальциемией):

  • изменение консистенции фекальных масс и частоты дефекации;
  • гипосекреция слюнных желез;
  • головная боль;
  • неутолимая жажда;
  • учащение мочеиспускания;
  • преобладание ночного мочеиспускания над дневным;
  • повышение объема выделяемой мочи;
  • отсутствие аппетита;
  • металлический привкус во рту;
  • рвотный рефлекс;
  • выраженная общая слабость;
  • повышенное содержание кальция в выделяемой моче.

 

2. Симптомы длительной передозировки:

  • боль в костях;
  • мутность мочи (которая наблюдается за счет наличия в моче гиалиновых цилиндров);
  • увеличение показателей АД;
  • кожный зуд;
  • фотофобия (болезненная чувствительность глаза к свету);
  • покраснение конъюнктивы;
  • нарушение ритма сердца;
  • выраженная сонливость;
  • мышечная боль;
  • рвотный рефлекс;
  • стремительная потеря веса;
  • нервно-психические расстройства;
  • перепады настроения;
  • спутанность сознания.

 

Хроническое отравление витамином D характеризуется:

  • отложением кальцинатов в мягких тканях, сосудах и внутренних органах (преимущественно в почках и легких);
  • развитием почечной и сердечно-сосудистой недостаточности;
  • задержкой роста у детей.

 

Указанные выше симптомы передозировки требуют следующих терапевтических мероприятий:

  1. Немедленная отмена препарата (при легкой и умеренной гиперкальциемии уровень кальция в плазме приходит в норму в течение 2–7 дней).
  2. При наличии гиперкальциемии рекомендуется придерживаться диеты с низким содержанием кальция. Если указанное состояние имеет тяжелую форму, рекомендуется проведение общих поддерживающих мероприятий.
  3. Если имеет место острая передозировка, то эффективным будет промывание желудка, а также пероральный прием средств, снижающих абсорбционную способность препарата (минеральные масла, антациды и др. (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)), либо средств, которые ускоряют его экскрецию.
  4. При гиперкальциемии тяжелой степени (уровень кальция в плазме превышает 3 ммоль/л) может потребоваться:
  • применение солевых растворов инфузионно с целью гидратации и форсированного диуреза;
  • применение лекарственных средств из группы ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина;
  • проведение перитонеального диализа/гемодиализа (при этом диализат не должен содержать кальций;
  • постоянный мониторинг уровня электролитов в плазме (преимущественно кальция);
  • контроль функционального состояния почек и сердечной деятельности (с использованием электрокардиографии). Проведение мониторинга указанных функций особенно необходимо у больных, которые принимают препараты на основе наперстянки.

Форма выпуска. Упаковка.

Препарат выпускается в форме мягких желатиновых капсул бело-желтого цвета овальной формы. На вид поверхность капсулы однородная, а ее содержимое – маслянистая жидкость белого цвета (возможно наличие интенсивного желтоватого оттенка).

Капсулы расфасованы в блистеры по 10 шт. 3, 10 блистеров в картонной пачке.

Условия и сроки хранения.

Хранить не более 2-х лет в прохладном (при температуре не выше 25°С), темном месте.

Не допускать детей к месту хранения препарата.

Состав и содержимое.

1 капсула включает:

альфакальцидол – 0,25 мкг;

дополнительные компоненты:

масло кунжутное очищенное – 99,9 мг,

α-токоферол (витамин E) – 100 мкг.

 

Состав капсульной оболочки:

желатин – 51,8 мг,

глицерол – 22,3 мг,

калия сорбат – 300 мкг,

диоксид титана – 1,28 мг.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Идиопатический гипопаратиреоз (E20.0)

Псевдогипопаратиреоз (E20.1)

Недостаточность витамина D (E55)

Другие остеопорозы (M81.8)

Лекарственный остеопороз (M81.4)

Остеопороз после удаления яичников (M81.1)

Остеопороз, вызванный обездвиженностью (M81.2)

Постменопаузный остеопороз (M81.0)

Нарушения обмена фосфора (E83.3)

Гипопаратироидизм, возникший после медицинских процедур (E89.2)

Основное действующее вещество препарата.

альфакальцидол

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация.

A11CC03

Компания производитель:

Такеда

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Япония.

Информация о регистрации

Регистрационное удостоверение №: П N012029/01 от 05.04.11 г. Документ не имеет временных ограничений.

Дополнительно

Препарат отпускается по рецепту.

 

Пациенты в период беременности и лактации

Противопоказано назначать препарат пациентам указанной клинической группы.

 

Пациенты с гепатопатологиями

При назначении препарата Этальфа пациентам с указанными нарушениями здоровья врач должен соблюдать осторожность.

 

Пациенты с нефропатологиями

При наличии у пациента почечной недостаточности следует соблюдать осторожность в период терапии.

 

Пациенты педиатрической группы

Этальфа в форме мягких желатиновых капсул не назначается детям до 12-ти лет. Для данной возрастной категории существует Этальфа в форме капель для приема внутрь.

Детям с весом до 20 кг рекомендуется 0,01–0,05 мкг/кг/сутки; более 20 кг – 1 мкг/сутки (исключение составляют пациенты указанного возраста с наличием почечной остеодистрофии).

Доза для пациентов с указанной патологией варьирует в пределах 0,04–0,08 мкг/кг/сутки. В обязательном порядке проводят биохимическое исследование крови, определяя степень гиперкальциемии, результаты которого влияют на дозирование препарата.

 

Пациенты геронтологической группы

Применение препарата пациентами данной клинической группы производится согласно стандартной схеме дозирования и не требует ее изменения.

 

Особенности применения

Врач должен оценивать клиническое состояние больного, который одновременно принимает сердечные гликозиды, так как при взаимодействии с Этальфой возможно появление кардиоаритмий.

Одновременный прием тиазидных диуретиков может спровоцировать повышение уровня кальция в крови.

При невыраженной нефродисфункции сила терапевтического действия препарата не изменяется. Если у пациента зафиксированы нефропатологии тяжелой формы, то активность препарата снижается, что обусловлено снижением образования активного метаболита альфакальцидола (1,25-дигидроксивитамина D) при биотрансформации в печени. Для получения достаточного терапевтического ответа врач может увеличить дозы препарата.

По причине высокой частоты возникновения гиперкальциемии на фоне терапии Этальфой следует информировать пациента о симптомах, характерных для данной патологии.

В период терапии препаратом Этальфа в обязательном порядке следует проводить постоянный мониторинг плазменной концентрации кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы, а также определять содержание паратиреоидного гормона.

Клиническое состояние больного определяет частоту проведения биохимического анализа крови (от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц). Чаще проводить указанные исследования рекомендуется на начальной стадии терапии, особенно у пациентов без выраженных поражений костной ткани (например, при гипопаратиреозе), а также на начальной стадии гиперкальциемии. Частое определение уровня кальция также необходимо на заключительном этапе лечения патологий костной ткани, когда структура кости имеет тенденцию к восстановлению.

На развитие гиперкальциемии оказывают влияние следующие факторы: степень деминерализации кости, функциональное состояние почек и доза ЛП Этальфа. Если доза препарата не снижается в соответствии с показателями результатов биохимических исследований, указывающих на интенсивное восстановление костной ткани (о чем свидетельствует уровень щелочной фосфатазы), то риск появления гиперкальциемии возрастает.

Допускать продолжительного повышения уровня кальция в крови не следует. В таком случае рекомендуется отменить прием препарата хотя бы на время восстановления уровня кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона в плазме, уровня кальция в моче, а также данных рентгенологического исследования до пределов нормы. Обычно для этого достаточно 1 недели, после чего врач определяет возможность повторного применения препарата, но доза Этальфы должна быть снижена вдвое.

У пациентов с выраженными поражениями костей наступление гиперкальциемии менее вероятно, чем у больных с выраженными функциональными нарушениями почек при одной и той же дозе препарата.

Если у пациентов с остеомаляцией не наблюдается быстрого повышения уровня кальция в крови, то не следует сразу увеличивать дозы препарата, так как имеется вероятность проникновения данного вещества в костную ткань, обусловленная высокой абсорбцией препарата из ЖКТ.

Следует контролировать уровень паратиреоидного гормона в плазме в период терапии и не допускать его снижения.

Предупредить возникновение гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза возможно за счет назначения Этальфы совместно с фосфатсвязывающими лекарственными препаратами.

У пациентов с остеопорозом допустимо назначать ЛП Этальфа вместе с эстрогенсодержащими и антирезорбтивными ЛС.

При проведении клинических исследований препарата Этальфа не установлено наличия способности угнетать психомоторику и степень концентрации внимания пациента – следовательно, в период терапии разрешено управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.

Важно!

Описание препарата “Этальфа” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *